Dipartimento di Scienze della Vita e dell'Ambiente - Guida degli insegnamenti (Syllabus)

Programma

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LABORATORIO MOLECOLE BIOATTIVE
GIOVANNA MOBBILI

Sede Scienze
A.A. 2016/2017
Crediti 6
Ore 48
Periodo 2^ semestre
Lingua ITA
Codice U-gov SM04 W000010

Prerequisiti

Conoscenze di base di Chimica Generale, Organica e Biochimica



Modalità di svolgimento del corso

Sono previste sia lezioni teoriche (4 crediti, 32 ore) che esercitazioni pratiche di laboratorio svolte a livello individuale o a piccoli gruppi (2 crediti, 16 ore). In modalità e-learning verrà fornito materiale didattico, esercitazioni numeriche, istruzioni per le esercitazioni di laboratorio.



Risultati di apprendimento attesi

Conoscenze:
Il corso ha lo scopo di introdurre gli studenti alle problematiche incontrate nella realizzazione e nella veicolazione di molecole bioattive. Attraverso lo studio di tematiche generali e di esempi specifici verranno focalizzate le modifiche strutturali che permettono di progettare e di ottimizzare una molecola bioattiva. L’insegnamento permette inoltre agli studenti di acquisire le conoscenze fondamentali sulle basi teoriche e metodologiche delle principali tecniche spettroscopiche (in particolare NMR e IR) e delle loro applicazioni nel campo della determinazione strutturale di molecole bioattive.

Capacità di applicare le conoscenze:
Le esercitazioni effettuate in aula ed in laboratorio portano lo studente ad acquisire la capacità di collegare le caratteristiche strutturali di una molecola con le sue proprietà chimico-fisiche e successivamente con le proprietà biofarmaceutiche di un potenziale principio attivo.

Competenze trasversali.L’esecuzione di esperienze di laboratorio e la successiva stesura di relazioni sulle esercitazioni svolte, permettono di migliorare la capacità di raccogliere ed interpretare dati sperimentali, di trarre conclusioni e saperle comunicare. 



Programma

Identificazione del target. Scoperta fortuita, da fonti naturali, screening sistematico, da farmaci esistenti, sintesi razionale, chimica combinatoriale. 
Proprietà biofarmaceutiche dei farmaci. Parametri chimico-fisici e assorbimento dei farmaci: solubilità, ionizzazione e pH, lipofilicità, legame a idrogeno, proprietà elettroniche.
Struttura e attività farmacologica. Isomeria ottica e geometrica, isomeria conformazionale ed attività farmacologica. 
Metodi fisici di caratterizzazione di molecole bioattive. Spettroscopia infrarossa: Generalità. Analisi vibrazionale di molecole organiche e di biomolecole. Spettrometria di Risonanza Magnetica Nucleare. 1HNMR e 13CNMR. Interpretazione di spettri NMR
Sistemi di veicolazione e direzionamento di farmaci. 
Esercitazioni di laboratorio su argomenti trattati nelle lezioni.



Modalità di svolgimento dell'esame

Metodi di valutazione dell’apprendimento. L’esame consiste in una prova orale durante la quale verrà richiesto lo svolgimento di esercizi analoghi a quelli svolti con il docente durante le lezioni frontali. L'esame potrà essere sostenuto successivamente alla valutazione di una relazione scritta relativa alle esperienze di laboratorio. L’esame si intende superato quando il voto finale è maggiore o uguale a 18. 

Criteri di valutazione dell’apprendimento. Lo studente dovrà dimostrare di saper razionalizzare il comportamento di una molecola bioattiva ionizzabile in funzione del pH e di conoscere le modifiche strutturali che possono essere introdotte in una molecola per migliorarne la farmacodinamica e la farmacocinetica. Dovrà inoltre dimostrare di conoscere i principi delle tecniche di spettroscopia infrarossa e di risonanza magnetica nucleare e di saper interpretare semplici spettri NMR e IR. Nelle relazioni di laboratorio lo studente dovrà dimostrare di aver conseguito la capacità di applicare le conoscenze acquisite durante l’insegnamento ai fini dell’esecuzione di semplici esperimenti, nonché la capacità di raccogliere dei dati sperimentali e discuterli criticamente.

Criteri di misurazione dell’apprendimento. Il voto finale è attribuito in trentesimi. L’esame si intende superato quando il voto è maggiore o uguale a 18. È prevista l’assegnazione del massimo dei voti con lode (30 e lode). 

Criteri di attribuzione del voto finale. Il voto finale viene attribuito sommando alla valutazione della prova orale quella delle relazioni di laboratorio, che verranno valutate fino ad un massimo di 6 punti. Durante la prova orale lo studente verrà interrogato su tre argomenti svolti a lezione, su ciascuno dei quali potrà ottenere un massimo di 8 punti. La lode viene attribuita quando il punteggio ottenuto dalla precedente somma superi il valore 30 e contemporaneamente lo studente abbia dimostrato piena padronanza della materia.



Testi consigliati

Appunti di lezione
Edited by F.D.King, Medicinal Chemistry. Principles and Practice, Royal Society of Chemistry, Cambridge, 2002.
Richard B. Silverman, The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, Academic Press, 1992.
Foye, Lemke, Williams, Principi di Chimica Farmaceutica, PICCIN, Padova, 1998.
Chiappe D’andrea – TECNICHE SPETTROSCOPICHE E IDENTIFICAZIONE DI COMPOSTI ORGANICI – Edizioni ETS



Corsi di laurea
  • Biologia molecolare e applicata




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